Radyoişaretli temozolomide taşıyıcı katı lipid nanoparçacık formülasyonu ve radyofarmasötik potansiyelinin incelenmesi

Günümüzde, 99m Tc ile radyoişaretli bileşikler hedef organ görüntülenmesi için yaygın ola rak kullanılmaktadır. Bu çalışmada, bir antikanser ajan olan temozolomide (TMZ) katı lipid nanoparçacıklara (SLN) yüklenerek [ 99m Tc(CO) 3 ] + koru ile radyoişaretlenmesi sağlanmıştır. Dinamik Işık Saçılımı (DLS), Zeta Potansiyeli ölçümü (ZP), Taramalı Elektr on Mikroskobu (SEM) yöntemleri ile sentezlenen TMZ - SLN nanoparçacıklarının morfolojik özellikleri, parçacık boyutu ve zeta potansiyeli belirlenmiştir. DLS analizinden parçacık boyutunun 120±20 nm , zeta potansiyeli değerinin - 30,4 mV olduğu, SEM görüntüler inden ise parçacıkların 70 - 200 nm arasında değişen boyutlarda ve küresel morfolojide oldukları anlaşılmaktadır. K atı lipid nanoparçacıkların ilaç yükleme kapasitesi nin % 49,25 olduğu saptanmıştır. Yapılan kalite kontrol sonucunda [ 99m Tc(CO) 3 ] + koru ile işa retli temozolomid e ( [ 99m Tc(CO) 3 ] - TMZ ) için % 99,3 ±0 ,35 radyoişaretleme verimi , temozolomid e yüklü katı lipid nanoparçacıklar da ( [ 99m Tc(CO) 3 ] - TMZ - SLN ) ise % 90,04±0,3 radyoişaretleme verimi elde edilmiştir. Bu çalışmada katı lipid nanoparçacıkların hücre düzeyinde etkinlikleri U87 MG ( insan glioblastoma - astrocytoma ) ve Daoy ( insan medulloblastoma ) hücre hatları üzerinde incelenmiştir. TMZ - S LN' leri n hücreler üzerinde sitoto ksik etki viii göstermediği ve TMZ' n in U87 MG ve Daoy hücre hatları üzerinde 48. saattek i IC 50 değerleri sırasıyla 1241 μM ve 501 μM olarak hesaplanmıştır . Hücreler üzerindeki bağlanma etkinliğinin zamanla değişimi incelendiğinde en yüksek bağlanma veriminin [ 99m Tc(CO) 3 ] - TMZ - SLN için U87 MG hücre hattı üzerinde 240. dakikada % 33,36±3,77 değe rinde olduğu gözlemlenmiştir. Sonuç olarak, antikanser bir ilaç yüklü radyoişaretli katı lipid nanoparçacıklar oluşturularak, biyolojik davranışlarının in vitro olarak izlenmesi sağlanmıştır. Anahtar sözcükler: Temozolomide, katı lipid nanoparçacık, [ 99m Tc(CO) 3 ] + koru, radyoişaretleme, in vitro