Yeni sentezlenen platin temelli n heterosiklik karben komplekslerinin farmakolojik özelliklerinin sisplatin ile in vitro karşılaştırılması

Yeni Sentezlenen Platin Temelli N Heterosiklik Karben Komplekslerinin Farmakolojik Özelliklerinin Sisplatin ile İn Vitro Karşılaştırılması Amaç: Sentezlenen orijinal sekiz adet platin N-heterosiklik karben (Pt-NHC) kompleksinin farmakolojik araştırmalar ve ilaç geliştirme çalışmalarında öncü moleküller olma potansiyelini değerlendirmek. Materyal ve metot: Pt-NHC komplekslerinin farmakolojik özellikleri SH-SY5Y (insan nöroblastom hücre hattı), A549 (insan akciğer kanseri hücre hattı), MDA-MB-231 (insan meme kanseri hücre hattı) ve HeLa (insan serviks kanseri hücre hattı) hücreleri üzerinde değerlendirildi. Hücrelere sisplatin ve Pt-NHC bileşikleri 1 μM, 5 μM, 10 μM, 25 μM, 50 μM, 100 μM dozlarda uygulandı. Bileşiklerin sitotoksik etkileri, kanser hücrelerinde hücre göçü üzerine etkileri, antimikrobiyal, antifungal aktiviteleri ve apoptoz ile ilişkisi değerlendirildi. Sitotoksik etki MTS yöntemi ile, hücre göçü yara iyileşme testi ile, antimikrobiyal ve antifungal aktiviteler rutin yapılan aktivite testleri ile, apoptoz ile ilişkili Bax ve Bcl-2 genlerinin ekspresyon düzeyleri RT-PCR yöntemi ile değerlendirildi. Bulgular: Farklı yapılara sahip Pt-NHC bileşiklerinin test edilen hücre hatları üzerinde farklı derecelerde antiproliferatif aktivite gösterdiği bulunmuştur. Bileşiklerin hücre göçünü engelleyerek antimigrasyon etki gösterdikleri tespit edildi. S.aureus, C.albicans ve MRSA'ya karşı antimikrobiyal etkili oldukları bulundu. Sonuç: Bileşiklerden elde edilen veriler sisplatin ile karşılaştırıldığında sisplatine göre anlamlı derecede etkin olan Pt-NHC kompleksleri belirlendi. Bu bileşiklerin ilaç geliştirme çalışmalarında kullanılacak yeni aday moleküller olabilir. Anahtar Kelimeler: Pt-NHC, sisplatin, apoptoz, antikanser aktivite