Yeni sülfoniltiyoüre türevlerinin sentezi ve biyolojik aktivitesinin değerlendirilmesi

Yeni Sülfoniltiyoüre Türevlerinin Sentezi ve Biyolojik Aktivitesinin Değerlendirilmesi Sülfoniltiyoüreler, farmakolojik olarak önemli olan ve son yıllarda yoğun çalışmalara konu olan bileşiklerdir. Bu çalışmada başlangıç maddesi olarak 4-bromobenzensülfonamit seçilmiştir. 4-bromo-N-(4-sübstitüe-fenilkarbamo-tiyoil) benzensülfonamit türevleri, 4-bromobenzensülfonamit bileşiğinin kuru aseton içindeki izotiyosiyanat ile potasyum karbonat varlığında verdiği reaksiyon sonucu elde edilmiştir. Bileşiklerin saflıkları İTK ile kontrol edildikten sonra, yapıları elementel analiz ve spektral verilerle aydınlatılmıştır. Sentezlenen 13 maddenin ABTS+·, DPPH·, CUPRAC, β-karoten/linoleik asit testleri ile antioksidan aktivitesi; α-amilaz ve α-glukosidaz inhibisyon aktivitesine göre antidiyabet aktivitesi, asetilkolinesteraz ve bütirilkolinesteraz enzimlerine karşı antikolinesteaz inhibisyon aktivitesi ve tirosinaz ihnibisyon aktivitesi araştırıldı. Bileşik 1, 3, 7, 9, 10 ve 13 en iyi antioksidan aktivite sergilediği tepsit edildi. Antidiyabet testlerinden α-amilaz inhibisyon aktivitesinde hiçbir etkinlik göstermezken; α-glukosidaz inhibisyon aktivitesi özellikle bileşik 4, 11 ve 13 en aktif bileşik olup testin pozitif standardı olan akarbozdan daha aktif olduğu bulundu. Bileşik 4, 5, 7, 8, 9, 10, 11 ve 12'nin tirosinaz inhibisyon aktivitesi testin pozitif standardı olan kojik asitten çok daha etkin olduğu bulundu.